È stata compiuta una revisione della farmacologia, farmacocinetica, efficacia e dei dati sulla sicurezza di Iloperidone ( Fanapt ) per il trattamento della schizofrenia.

L’Iloperidone è un derivato benzisossazolico con una maggiore affinità per i recettori 5-HT2a ( serotoninergici-2a ) rispetto ai recettori D2 ( dopamina-2 ).

La dose totale giornaliera terapeutica raccomandata è di 12-24 mg, suddivisi in 2 dosi titolate nel corso di una settimana per evitare ortostasi.

Studi randomizzati, controllati con placebo e controllati attivamente , di 6 settimane hanno dimostrato l'efficacia dell'Iloperidone nella riduzione dei sintomi psicotici in base ai cambiamenti nel punteggio alla scala PANSS-T ( Positive and Negative Syndrome Scale Total ), rispetto al basale.

Uno studio sul mantenimento a lungo termine ha dimostrato un'efficacia simile all’Aloperidolo nel prevenire i tempi di ricaduta.

Studi di farmacogenomica hanno evidenziato possibili polimorfismi di un singolo nucleotide correlati al prolungamento dell'intervallo QT e all'efficacia dell’Iloperidone.

Gli effetti collaterali più frequenti sono stati vertigini, secchezza delle fauci e ipotensione ortostatica verificatasi più frequentemente con dosi più elevate.
L'aumento di peso è stato riscontrato con qualsiasi dose.
Inoltre, gli studi hanno dimostrato che il prolungamento dell'intervallo QT può essere correlato alla dose.
L'incidenza dei sintomi extrapiramidali sembra essere bassa a tutte le dosi, tuttavia, l’acatisia ( sindrome psicomotoria che si manifesta con l'impossibilità di stare fermi, seduti ) può essere più frequente con dosi più elevate.

In conclusione, l’Iloperidone si è dimostrato efficace negli stati di esacerbazione acuta e per il mantenimento a lungo termine nei pazienti adulti affetti da schizofrenia.
Deve essere prestata attenzione nei pazienti anziani e nei pazienti con malattie cardiache, a causa dell'ipotensione ortostatica.
Ulteriori studi per la valutazione della farmacogenomica correlata all'efficacia e alla tollerabilità del farmaco sono necessari per giustificare l'uso di routine nella pratica clinica. ( Xagena_2010 )

Marino J, Caballero J, Ann Pharmacother 2010; 44: 863-870



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